[论文发表][药物]基于晶体工程的降糖药格列喹酮多组分晶体的制备与表征
作者:管理员 发布于:2019-01-26 07:00:00
课题组贾丽娜于2019年1月25日在CrystEngComm 期刊上发表了“Preparation and characterization for multicomponent crystals of the antidiabetic drug gliquidone based on crystal engineering”。
该论文主要内容:分析了降糖药格列喹酮的晶体结构,并根据其结构特点设计合成了格列喹酮-哌嗪的盐、共晶等多组分晶体。共获得了五种盐的溶剂化物三种盐的多晶型。幸运的是,首次测定了四种溶剂合物的晶体结构。晶体结构分析结果表明,哌嗪的强氢键形成能力对打破格列喹酮的原始堆积,形成盐而不是共晶起着至关重要的作用。最后,对盐的多晶型进行了综合表征,结果表明,与格列喹酮单体相比,盐的形成提高了粉体的性能和粉体的溶解性。
论文的创新点在于:针对多晶型、共晶或盐的设计制备过程中,传统方法是考察分子的化学结构特点或合成子形成概率,本文在此基础上从晶体实际的堆积排列情况进行分析、设计。