全站搜索
文章正文
[论文发表][药物]基于抗糖尿病药物组合的甲苯磺丁脲-二甲双胍盐:合成,晶体结构分析和药物性质
作者:管理员    发布于:2019-07-29 20:39:47   

课题组贾丽娜于2019年7月28日在Acta Crystallographica Section C-Structural Chemistry 期刊上发表了“A tolbutamide-metformin salt based on antidiabetic drug combinations: synthesis, crystal structure analysis and pharmaceutical properties”。

该论文主要内容:以抗糖尿病药物为基础,制备了一种含甲苯磺丁脲和二甲双胍的药-药盐型,以克服单一母体药物的药物性能差的缺点。通过核磁共振氢谱和单晶x射线衍射分析,确定了质子转移和两组分的比例。对新型药物盐的晶体进行了综合表征,结果表明,与单一母体药物二甲双胍相比,新盐型药物晶体具有吸湿性低、加速稳定性好、溶解度和溶解速率高的特点。通过观察晶体结构的变化,发现这些性质的变化与晶体的堆积特征和潜在的氢键位点有关。

论文的创新点在于:传统晶体工程研究停留在合成子设计、共晶表征层面,本研究将其结构-性质关联起来,从分子组装层面进一步理解构-效关系。而传统的成盐研究通常引入无药理活性的阴阳离子,本研究基于联合用药,将具有同种药理活性的药物制备成盐,去除无活性组分,并改善成药性。另外传统多组分晶体旨在提高溶解度,或基于晶体工程手段提高合成概率,常用如咖啡因、茶碱、烟酰胺等配体,本研究基于临床药理机制,将磺酰脲类药物与二甲双胍合成药-药多组分晶体。

脚注信息
地址:天津市南开区卫津路92号 | 邮编:300072 天津大学信息与网络中心制作
津ICP备05004358号 津教备0316号