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[论文发表][药物]诺氟沙星 (NFX) 的状态演变与诺氟沙星多种固体分散体中药物浓度的关
作者:管理员 发布于:2019-09-18 20:48:14
课题组刘诗苑于2019年9月17日在Crystal Growth & Design 期刊上发表了“Insight into the State Evolution of NFX as a Function of Drug Concentration in Norfloxacin-Vinylpyrrolidone/Hydroxypropyl Methylcellulose/Hydroxypropyl Methylcellulose PhthalateSolid Dispersions”。
该论文主要内容:研究了诺氟沙星(NFX)与PVP、HPMC和HPMCP三种聚合物所组成的固体分散体中药物固体形态与载药量的关系。通过x射线粉末衍射和荧光光谱法测定了NFX的固体形态。结果发现,随着体系中载药量的增大,依次观察到非晶NFX、水合过渡相NFX和无水结晶态NFX三种状态。结合X射线光电子能谱,傅里叶变换红外光谱,热重分析,差示扫描量热法,变温X射线衍射和分子模拟等多重手段探究此过程中的分子排列及相互作用方式,从微观上再现了不同载体中的药物分子演化过程。
论文的创新点在于:提出了一种药物状态演化模型,即从非晶态到水合态的转变可能是由NFX自质子化对NFX-聚合物氢键或离子相互作用的替代引起的,而向无水结晶状态的转变是由于NFX-NFX聚集增大而产生的脱水效应。进而发现了一种新的水合态NFX的形成机理。