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制备药物球形颗粒的新技术!祝贺刘岩博的论文被 Green Chemistry (中科院化学1区) 接收发表。
作者:管理员    发布于:2022-06-23 21:51:45   

  恭喜刘岩博同学的研究成果被Green Chemistry(IF = 10.182)接收发表!

      Spherical agglomeration of high melting point drugs in water at low temperature by developing a two-step oiling-out mechanism and the design strategy (https://doi.org/10.1039/D2GC01498J)

  目前,油析球形聚结技术克服了制药行业中传统球形造粒技术的生物危害溶剂和复杂设备使用的缺陷。然而,由于高熔点药物很难在水中油析,因此这种新型的绿色技术仅适用于低熔点药物,严重限制了其应用。本工作开发了一种适合于高熔点药物的两步油析机制,使这项技术的潜在适用物质的数量增加了约150%。在两步油析机制中,高熔点药物首先在水溶液中与特定的油析伴侣发生共油析(第一步),接着去除油析伴侣,即可得到高熔点药物的单油析油滴(第二步),最终形成高熔点药物球形颗粒。通过使用在线红外光谱、聚焦光束反射测量(FBRM)和颗粒视像与测量(PVM)在内的过程分析技术实时监测了球形颗粒的制备过程,验证了两步油析机制的准确性。基于该机制,13种药物(熔点范围为385.15-526.15 K)的球形颗粒在低温下水中成功地制备,且球形产品具有良好的粉体性能,较高的产率和可调的粒度分布。这表明,两步油析机制可以使更多的药物以这种绿色的方式来制备球形颗粒。此外,基于分子模拟的球形聚结过程设计策略可大大节省两步油析机制推广所需的时间,同时降低化学品的使用。