Design of single and multi-component drug spherical particles with improved powder properties in water instead of organic solvents: a case study of gemfibrozil  (https://doi.org/10.1021/acssuschemeng.2c03982)

        造粒是增加针状药物产品流动性，混合活性药物成分(原料药)和赋形剂的重要方法。本研究采用“油析球形团聚”技术制备了可直接压片的单组分和多组分药物吉非罗齐球形颗粒。这项技术是根据二元和三元的油析相图，通过在非有机溶剂体系中以简单的“加热-淬火”操作实现的。所制备出的吉非罗齐球形颗粒堆积密度高(0.71g cm3)、球形度好(> 80%)、收率高(> 95%)、粒径分布可调，流动性提高了47.37%；且成功获得形态良好、组分分布均匀的吉非罗齐和尼莫地平多组分功能颗粒，且与市售粉末相比，颗粒的可压性大大增强。该研究还通过案例对比，进一步揭示分子之间的结合能是该方法制备多组分颗粒的关键。该工作为油析球形团聚这一绿色技术的进一步应用提供了实验和理论基础。